Das erste Thiazolidindion war das Troglitazon. Wegen schwerer Nebenwirkungen auf die Leber, die bis zum Tode von Pat. führten wurde es jedoch wieder vom Markt genommen. Inzwischen ist mit dem Rosiglitazon und dem Pioglitazon die 2. Generation dieser Stoffklasse verfügbar, die auf das genaueste getestet wurden und bei denen diese Komplikationen nicht auftreten.

Ihre Wirkung entfalten die Glitazone direkt im Zellkern, wo sie am PPARg-Rezeptor (Peroxisom-Proliferator-aktivierenden-Rezeptor-gamma) ansetzen und diesen aktivieren. Das führt zu einer vermehrten Expression und Translokation von GLUT-4 in die Zellmembran und verbessert so den Glucoseeinstrom in die Zelle. Ebenso wie bei sportlicher Aktivität kann dann mit einem Insulinmolekül mehr Glucose als üblich in die Zelle gebracht werden.
Die verbesserte Insulinwirkung bewirkt aber auch einen vermehrten Einstrom von Fett in die (Fett-)Zellen.

Kann Mahlzeitenunabhängig eingenommen werden, wobei die Wirkung nicht sofort eintritt, sondern erst nach ein paar Wochen ihr Maximum erreicht hat.

Mögliche Nebenwirkungen:
Die verbesserte Fettaufnahme kann zu einer Gewichtszunahme führen. Außerdem kann es zu vermehrten Wassereinlagerungen kommen, die ihrerseits kardiale Probleme verursachen können. In Kombination mit Metformin wird von Sehstörungen, Kopf- und Gelenkschmerzen, sowie einer Zunahme des Serumcholesterins berichtet. Auch Impotenzen wurden schon erwähnt. Über die Kombination mit Sulfonylharnstoffen wird vor allem von Magen-Darm-Problemen wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfällen berichtet. Bei den Rosiglitazon/Sulfonylharnstoff-Kombination wurde auch ungewöhnlicher Haarausfall und Empfindungsstörungen im Sinne von "Ameisenkribbeln" beschrieben.

Gegenanzeigen:
Leberfunktionsstörungen, Einschränkung der Nierenfunktion, Herzinsuffizienz.
Schwangere und Personen unter 18 Jahren sollte mangels langfristiger Erfahrungen vorläufig nicht mit Glitazonen therapiert werden.

Wechselwirkungen:
Werden eigentlich nur als Nebenwirkungen bei Kombinationstherapien beschrieben, siehe oben.

Produkte: (Wirkstoffnamen in Klammern)
Avandia® (Rosiglitazon)
Actos® (Pioglitazon)

Kombipräparate: (Wirkstoffnamen in Klammern)
Avandamet® (Rosiglitazon + Metformin)
Competact® (Pioglitazon + Metformin)
Tandemact® (Pioglitazon + Glimepirid)